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患者首次用药剂量为维持量的两倍，这就是所谓的“首剂加倍”。为什么要用这种方法？是否所有的药物都可以这样服用呢？其实，任何药物都要在体内达到一定浓度才能发挥足够的药效。研究表明，口服药物一般在反复给药 3～5个半衰期后才能达到稳态血药浓度，即临床通常所需要的药物浓度，通常对一些需在短时间内达到有效浓度的药物就可采取这种给药方式。许多抗菌药物的使用需要首剂加倍，如磺胺类药物、大环内酯类药物中的阿奇霉素、四环素类药物中的美满霉素、治疗厌氧菌感染的替硝唑等均需采用“首剂加倍”的给药方式，目的就是在病菌繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，起到杀菌、抑菌作用。

如果首剂不加倍，不能迅速达到有效浓度，会给病菌的快速繁殖留下时间，延误疾病治疗。例如复方新诺明半衰期为11小时，每天服用2次，首次剂量加倍，11小时后血药浓度趋于稳定，可有效杀灭病原菌。而首剂不加倍，则需 36个小时才能达到稳态血药浓度。病菌可能在这几个小时内迅速繁殖，耽误了疾病的治疗。因此，每日两次，首剂加倍是复方新诺明的最佳给药方案。

此外，有些药物在服用时首剂是否需要加倍还和治疗疾病的种类有关，如替硝唑在治疗腹腔感染、牙周感染等各种厌氧菌感染性疾病时，通常需首剂加倍，但在治疗阴道滴虫病等原虫感染性疾病时则无需首剂加倍。可见，服药前一定要阅读药物说明书有关的用法用量，以了解所服药物是否需要首剂加倍。此外，大部分抗生素都有一定的不良反应，因此老年人、儿童及肝肾功能不全者服用抗生素时，首次服用的剂量应请医生根据病情及患者的体质状况来决定，不可擅自加大剂量。